在某些情況下，單抗針對人類疾病的治療具有局限性。大多數人類疾病是復雜的，通常由多種不同的機制驅動，這些疾病的治療需要同時從不止一個信號通路入手。例如在治療需要同時阻斷多種信號通路的腫瘤、自身免疫疾病時，以及治療高突變率的病毒時，都需要結合多個抗原位點，這是單一單抗所不能實現的功能。
雙特異性抗體的具體設計中，其共表達兩條不同的 H 鏈和兩條不同的 L 鏈，具有同時結合兩種特異性表位或目的蛋白的功能，以起到一些特殊的生物學功能。例如，將效應細胞直接靶向腫瘤細胞以增強其細胞毒性、提高抗體選擇性和功能性、共刺激或抑制受體。總體而言，相對單抗，雙抗具備更強特異性、靶向性，可以降低脫靶毒性；相較單抗的組合療法，也可有效降低治療成本。
雙腫瘤信號通路抑制類雙抗：可同時抑制腫瘤細胞兩條不同的信號通路，結合兩個不同的靶點。受體絡氨酸激酶（receptor tyrosine kinase，RTKs）是最大的一類酶聯受體，在細胞增殖過程中發揮重要的調節作用，其在腫瘤細胞表面異常高表達，導致腫瘤細胞惡性增生，是腫瘤治療的重要靶點。在當前抗腫瘤靶向治療中，腫瘤細胞可以通過轉換信號通路進行免疫逃逸，因此采用雙特異性抗體藥物同時阻斷兩個或多個 RTKs 或其配體，可以減少腫瘤細胞逃逸，提高治療效果。當前全球范圍內，此類雙抗已有強生 EGFR〓cMET 雙抗 Amivantamab獲批上市，用于用于治療鉑類化療后進展的 EGFR 外顯子 20 插入突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。目前，國內在臨床研究階段的主要有 EGFR〓HER3（SI-B001，百利藥業）、EGFR〓c-Met （EMB-01，岸邁生物）等。
