腫瘤治療領域的生物導彈。抗體偶聯藥物（Antibody–Drug Conjugates，ADC）是通過連接子將具有細胞毒活性的藥物（有效載荷）偶聯至抗體藥物組合而成的“生物導彈”。ADC 藥物在進入血液后，其抗體部分將識別并結合靶細胞的表面抗原。在通過內吞作用將 ADC-抗原復合物內化進細胞后，該復合物將被溶酶體降解，有效載荷被釋放出來，從而破壞 DNA 或微管，或發揮拓撲異構酶/RNA聚合酶抑制作用，最終導致細胞死亡，具有精準、殺傷力大的特性，是新一代治療藥物。
現有療法各有優缺點。過去腫瘤治療主要是以化療藥物為主。化療是使用細胞毒藥物的首種系統性癌癥治療方式，主要通過干擾細胞周期，延緩或徹底阻止腫瘤細胞繁殖。但由于化療藥物也會對正常細胞進行無差別殺傷，因此會帶來嚴重的副作用。自 2000年以來，以小分子靶向藥和抗體為代表的精準療法的研發取得巨大進步，成為腫瘤主要的治療方式。然而，由于小分子和抗體藥物主要是特異性靶向腫瘤信號通路或者腫瘤表面抗原，而腫瘤細胞間的異質性較強，并且可以通過調低抗原或使用補償通路實現逃逸，因此精準療法對于腫瘤的清除效率相比化療較為有限。
ADC結合了化療和精準治療的優勢。目前療法升級的主要趨勢是增強腫瘤殺傷的效力以降低最小有效劑量（MED），同時增加腫瘤選擇性以升高最大限制劑量（MTD），從而提高抗腫瘤藥物的治療指數。ADC作為化療和抗體療法的結合體，有望能夠實現這個目標，增大化療藥物治療窗口，同時加強精準療法的殺傷力：ADC藥物的抗體部分實現了對于腫瘤的精準靶向，而細胞毒部分則進一步加強了腫瘤的殺傷能力，集化療藥物的殺傷力和精準療法的特異性于一身，并結合了小分子藥物和抗體藥物的特性，有望革新現有療法。
