乳腺癌的主要靶向治療藥物。伴隨乳腺癌分子生物學研究的不斷深入，根據雌激素受體（ER）、孕激素受體（PR）、HER-2、Ki67 這4 種指標，乳腺癌被分為4 種分子亞型：luminal A 型（在所有乳腺癌中占比44.5-69%）、luminal B 型（占比7.8%）、HER-2過表達型（占比20-30%）和basal-like 型（占比10-17%）。不同亞型的乳腺癌采取不同的治療策略，包括手術、化療、放療、內分泌治療以及靶向治療。根據GLOBOCAN 數據統計，20 世紀80 年代到21 世紀初，北美及歐洲發達國家乳腺癌發生率升高了近30%，而死亡率卻持平甚至有所下降。治療新理念和新技術的應用功不可沒，其中分子靶向治療更是乳腺癌治療的里程碑。
曲妥珠單抗：HER-2 陽性乳腺癌治療一線用藥地位穩固。HER-2 基因是一種原癌基因，編碼p185 跨膜蛋白，具有酪氨酸激酶活性，屬于人類表皮生長因子受體（HER）家族，該家族成員包括HER-1、HER-2、HER-3 和HER-4。HER 家族調節正常乳腺的生長和發育，但HER-2 的過度表達與乳腺癌有關。HER-2 的過表達導致HER-2 同源及異源二聚體形成增多，從而通過激活PI-3K 及MAPK 通路引起細胞增殖、抗凋亡、侵襲及血管生成等效應。
曲妥珠單抗—HER-2 陽性轉移性胃癌的標準一線用藥。胃癌是消化系統最常見的惡性腫瘤之一，在世界范圍內，胃癌位居腫瘤死亡的第二位。化療是轉移性胃癌的主要治療手段，但是進展期胃癌患者的中位生存時間仍較短（8-11 個月）。胃癌是一種高度異質性腫瘤，目前國際上以不同的分子特性將胃癌分為四種類型，但每種類型也都包含了多種基因突變類型，僅用一種藥物無法控制胃癌進展，這也是多種分子靶向藥物遭遇滑鐵盧的原因。
乳腺癌是女性惡性腫瘤首位，我國乳腺癌發病率逐年攀升。乳腺癌位居女性惡性腫瘤發病之首，全球每年新發乳腺癌病例約167.1 萬，每年約52.2 萬患者死于乳腺癌。全世界每年乳腺癌的發病率以0.2%-8%幅度上升。北美、西歐等發達國家發病率較高，美國乳腺癌發病率為116/10 萬；全球范圍上看，我國雖屬乳腺癌的低發地區，但近年來乳腺癌發病率明顯增高，根據國家癌癥中心2015 年公布最新數據顯示，我國登記地區女性乳腺癌發病率為 37.86/10 萬，且每年正以2%-3%的速度遞增，目前全國新發乳腺癌病例數達27.24 萬，我國已成為乳腺癌發病率增長最快的國家之一。
曲妥珠單抗全球銷售額近70 億美元，我國銷售額約20 億元。曲妥珠單抗自1998 年在美國上市，獲批用于HER-2 陽性轉移性乳腺癌，2000 年H0648G 和2005 年M77001 研究確立了曲妥珠單抗在晚期乳腺癌標準治療的地位，曲妥珠單抗成長成為了銷售額超10 億美元的大品種。2005 年NSABP-B31、NCCTG-N9831 及HERA 三大臨床試驗的結果發表，奠定了曲妥珠單抗用于輔助治療重要的臨床證據，2006 年曲妥珠單抗即獲美國及歐盟批準用于HER-2 陽性乳腺癌輔助治療的適應癥，從而助推其銷售額再上一個臺階達31 億美元，同比增長82%。2016 年曲妥珠單抗的全球銷售額達68.87 億美元，同比增長1.32%，為全球排名第8 的暢銷藥。
