胰高血糖素樣肽 1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）受體激動劑屬于腸促胰素類藥物。GLP-1 主要由回腸和結腸中的 L 細胞分泌，以葡萄糖濃度依賴性方式促進胰島β細胞分泌胰島素，參與機體血糖穩態調節。
人體分泌的 GLP-1 半衰期很短，僅為 1~2min，分泌到血液循環后易被二肽基肽酶 4（DPP-4）快速降解而失去促胰島素分泌的活性。為了充分發揮 GLP-1 的“天然”作用，藥物研發人員對其結構進行修飾，開發了一系列 GLP-1 受體激動劑。GLP-1 受體激動劑可發揮與天然 GLP-1 相同的生物學作用，還能避免被降解失去活性，從而延長作用時間，發揮調節血糖，治療糖尿病的作用。
GLP-1 受體廣泛分布于全身多個器官或組織，除胰腺外還包括中樞神經系統、胃腸道、心血管系統、肝臟、脂肪組織、肌肉等，因此 GLP-1 受體激動劑具有多重降糖機制。包括促進胰島素生物生成和分泌；增加胰島素敏感性；抑制胰高血糖素分泌；抑制β-細胞凋亡，促進β-細胞增殖；減少肝糖輸出；抑制食欲，增加飽腹感；延緩胃排空和胃腸蠕動。
