靶向遞送毒性小分子的“生物導彈”成為熱門新方向。抗體偶聯藥物（Antibody–Drug Conjugates，ADCs）已經成為當前全球抗體藥物研發的熱門方向。截至 2019.11，FDA 共批準了 6 款 ADC 藥物上市，包括 Seattle 的 Adcetris、Genentech 的 Kadcyla 和 Polivy、Wyeth 的Besponsa 和 Mylotarg，其中的代表產品——抗 CD30 的 Adcetris 在 2018年實現銷售收入 4.77 億美元（+55%），抗 HER2 的 Kadcyla 則實現銷售收入 9.79 億瑞士法郎（+8%）。
現階段唯一實體瘤 ADC——Kadcyla。Kadcyla (ado-trastuzumab emtansine)是由靶向 HER2 的曲妥珠單抗，與微管抑制劑 DM1（一種美登素衍生物）通過 MCC linker 連接而成的 ADC 藥物。其中曲妥珠單抗通過 CHO 細胞表達，MCC 與 DM1 通過化學合成方法生產，平均每個抗體上連接 3.5 個 DM1。該藥物于 2013 年獲 FDA 批準上市，原研企業為羅氏旗下的 Genentech。
恒瑞醫藥：廣譜抗癌和克服 EGFR-TKI 耐藥潛力的SHR-A1403。原癌基因 MET 編碼的受體酪氨酸激酶 c-MET 是肝細胞生長因子（HepaticGrowth Factor, HGF）已知的唯一高親和力受體，c-MET/HGF 通路調控異常會促進腫瘤增殖、血管生成、轉移和耐藥。因而該通路有較高的抗腫瘤成藥的潛力，已上市的藥物包括克唑替尼、Cabozantinib 等小分子抑制劑；但是普通結構的抗體會導致 c-Met 二聚化，刺激下游信號從而影響抗腫瘤活性，目前尚無成功抗體藥上市。
