現代抗癌藥物發展至今歷經三次革命：（1）第一次是“化療藥物”出現，通過殺死快速分裂的細胞來抑制腫瘤細胞生長，但同樣損傷正常細胞，副作用嚴重；（2）第二次革命是靶向藥物面世，選擇性殺死腫瘤細胞且不影響正常細胞，但腫瘤細胞容易出現抗藥性，導致復發率高；（3）第三次革命是免疫療法，革命性體現在通過激活或者增強人體免疫系統來對抗腫瘤，不直接針對腫瘤細胞，免疫療法可以治療多種癌癥且復發率低，曾被頂級學術雜志評為最佳科學突破。
廣義上的腫瘤免疫治療包括免疫檢查點抑制劑、治療性抗體、癌癥疫苗、細胞治療和小分子抑制劑和免疫系統調節劑等，目前所說的腫瘤免疫治療通常是指近年來有飛速突破的免疫檢查點抑制劑及 CAR-T 治療免疫檢查點抑制劑中代表性藥物主要是 PD-1/PD-L1；CAR-T 即嵌合抗原受體 T 細胞免疫療法，為新型精準靶向療法，近幾年通過優化改良治療腫瘤效果良好，當前多用于血液瘤治療，是有可能治愈癌癥的新型腫瘤免疫治療方法。
抗程序性死亡蛋白 1（programmed death 1, PD-1）抗體是目前研究最多、臨床發展最快的免疫療法。PD-1主要表達于活化的 T 細胞和 B 細胞中，有兩個配體分別是 PD-L1 和 PD-L2，PD-L1 在多種組織中有表達，PD-1與 PD-L1 結合會抑制 T 細胞對腫瘤細胞殺傷功能，對人體免疫應答起負調節作用。腫瘤微環境會誘導浸潤 T細胞高表達 PD-1，腫瘤細胞則會高表達配體 PD-L1 和 PD-L2，導致 PD-1 通路持續激活，T 細胞功能被抑制，無法殺傷腫瘤細胞。PD-1/PD-L1 抑制劑可以阻斷這一通路，恢復 T 細胞對腫瘤識別功能，使 T 細胞能夠繼續殺傷腫瘤細胞，從而實現自身免疫系統的抗癌作用。
