PD-1 單抗擁有全新的抗腫瘤分子機理。PD-1（programmed cell death protein 1，程序性死亡受體 1），是一種重要的免疫抑制分子，屬于 CD28 蛋白家族，廣泛分布于 T 細胞、B 細胞和巨噬細胞表面。PD-1 通過與配體 PD-L1 和 PD-L2 結合，抑制 T 細胞炎癥活動來調節免疫系統并促進自身耐受。這可以預防自身免疫性疾病，同時也會阻止免疫系統殺死癌細胞。
HER2 與轉移性乳腺癌高度相關。人類表皮生長因子受體-2（Human epidermal growth factor receptor 2，HER2）屬于HER 家族（包括 EGFR/HER1、HER2、HER3 和 HER4），是一種重要的原癌基因，通常只在健康成年人極少數組織內低水平表達。HER2 編碼的跨膜酪氨酸激酶受體蛋白，由胞外配體結合區、單鏈跨膜區和胞內蛋白酪氨酸激酶活性區三部分組成。胞外區形成二聚體，介導細胞內酪氨酸激酶活性區磷酸化，繼而激活下游信號通路的傳導，促進細胞增殖和血管生成。
曲妥珠單抗在乳腺癌和胃癌中治療效果優異。在 H0648g 研究和 M77001 研究中，曲妥珠聯用化療藥物一線治療 HER2 陽性轉移性乳腺癌，分別延長總生存期 9 個月（+45%）和 8.5 個月（+37%），并且從長期隨訪結果來看安全性十分良好。對比小分子靶向藥拉帕替尼，曲妥珠在延長無進展生存時間和降低疾病進展風險方面也有著較為明顯的優勢。
