國內已獲批曲妥珠單抗和帕妥珠單抗兩大單抗。目前共有 5 種 HER2 靶向藥物或FDA 審批在美國上市銷售，包括三種大分子靶向藥和兩種小分子靶向藥，其中曲妥珠單抗、帕妥珠單抗和拉帕替尼已獲 NMPA 批準在國內上市，此外，國內還批準了恒瑞醫藥的小分子藥物吡咯替尼。
曲妥珠單抗、帕妥珠單抗抗體結合位點不同，Kadcyla 是抗體偶聯藥物。三大 HER2單抗均由 Genentech 公司研發，且主要結構均為人源化 lgG1，但具體發揮作用的途徑卻并不相同。
中美指南均將曲妥珠單抗作為 HER2 過表達乳腺癌和胃癌一線用藥。從臨床指南來看，美國 NCCN 對于 HER2 陽性乳腺癌首選方案為（1）AC-TH 方案：多柔比星+環磷酰胺+紫杉醇+曲妥珠單抗±帕妥珠單抗；（2）TCH 方案：多西他賽+卡鉑+曲妥珠單抗±帕妥珠單抗。對于 HER2 陽性胃癌，NCCN 同樣要求曲妥珠單抗可與順鉑+5-FU 聯用作為首選。國內《HER2 陽性乳腺癌臨床診療專家共識（2019 版）》同樣要求對于 HER2 陽性乳腺癌，曲妥珠單抗聯合其他療法是一線治療方案。目前曲妥珠單抗推薦用藥周期為 1 年（52 周）。
