劑型是藥物的表現形式,藥物必須結合適宜的劑型才可供臨床使用。藥物制劑由藥物和劑型組成,藥物是制劑的主要有效成分,如阿司匹林、尼群地平、胰島素等;劑型是把藥物制成適合某種給藥途徑的適宜形式,如片劑、注射劑、溶液劑、乳劑、混懸劑、滴眼劑、栓劑等。藥物必須與劑型結合形成藥物制劑,即以劑型體現的藥物的具體品種,才能直接用于患者,如阿司匹林片、甘草片、胰島素注射劑等。
藥物劑型中口服和注射劑型最常見,注射給藥相比口服給藥具有無法替代的優勢,在國內樣本醫院處方藥銷售額中占比超 6 成。藥物劑型有以下四種分類方式:1)按給藥方式,分為口服、注射、呼吸道給藥、皮膚粘膜給藥、腔道給藥等;2)按分散系統,分為溶液型、膠體溶液型、乳劑型、混懸型、氣體分散型、微粒分散型、固體分散型等;3)按制法,分為浸出制劑和無菌制劑;4)按形態,分為氣體劑型、液體劑型、固體劑型、半固體劑型(如軟膏劑等)。注射給藥和口服給藥是臨床最常見的兩種給藥方式,但相比口服給藥,注射給藥有其無法替代的優勢。一方面,注射給藥直接將藥物注入體內,藥物起效快,劑量準確容易控制,藥效可靠,生物利用度高;另一方面,注射給藥可以避免胃腸道的影響,對于急救和無法口服給藥的患者(如昏迷或不能吞咽的患者)只能采取注射給藥的方式,同時對一些口服吸收差或在胃腸道中會降解的藥物,一般也需要采用注射方式給藥。根據 PDB 數據統計,注射劑在國內樣本醫院處方藥銷售額中占比超 6 成。
新型注射制劑中,微球和脂質體進展最快,均有十余個產品上市。隨著新型制劑技術的持續發展,基于脂質體、微乳與亞微乳、微球、納米粒和原位凝膠等給藥系統的新型注射液,已成為藥物新劑型研究中的重要組成部分。其中微球和脂質體進展最快,上市藥物數量較多,因此本文接下來重點討論這兩種藥物。